Uno de los conceptos más conocidos por la población general cuando hablamos de Anestesia y Dolor es el de anestesia local y, en concreto, de las sustancias que lo producen: los anestésicos locales.

Los anestésicos locales tienen su origen en la naturaleza y en concreto en la utilización tradicional de los pueblos indígenas de Perú, de la hoja de coca y la extracción de los alcaloides que contenía y su depuración.

Nieman en 1860 sintetizó la cocaína. Posteriormente, en el final del siglo XIX, otros investigadores, incluyendo el famoso por otras razones Sigmund Freud, profundizaron en el conocimiento de esta sustancia, en algunos casos de una forma muy personal, y quizá rayando la adicción.

El descubrimiento de Löfgren, en 1943 de la síntesis de la lidocaína, el anestésico clínico más antiguo y seguro, abrió de par en par la línea de investigación sobre unas sustancias que se usan en todos los ámbitos de la medicina para insensibilizar al dolor estructuras de una forma localizada.

El lugar de acción de los anestésicos locales es el canal de sodio. Estos canales, que son los responsables de la activación de la membrana celular en el potencial de acción, se bloquean impidiendo esa entrada y también la subsiguiente despolarización, impidiendo la transmisión nerviosa. Este es el mecanismo de acción de los anestésicos locales.

Por sus propiedades químicas se dividen en dos grupos: Ester y Amida. Este último grupo es el que actualmente se emplea de una forma más extensiva, quedando los del grupo Ester reservado para medicamentos tópicos por su alta incidencia de reacciones alérgicas.
Del grupo Amida son la lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, articaína, ropivacaína, L-bupivacaína, prilocaína… es decir, la inmensa mayoría de los anestésicos locales con perfiles diferentes, más duraderos, más potentes, con menos efectos secundarios o riesgos sistémicos.

Cuando estos medicamentos se administran a nivel local, la acción puede ser de moderada a intensa, pero circunscrita en el área de administración, casi siempre de forma tópica o por infiltración.
Si estas sustancias pasan al torrente circulatorio, pueden producir una toxicidad que puede llegar a ser grave, produciendo arritmias, bradicardia, incluso parada cardíaca en el corazón, produciendo mareo, confusión, disestesias, convulsiones e incluso paro respiratorio en su actuación sobre el sistema nervioso central.

Cuando se plantea una intoxicación por sobredosificación absoluta que puede difundir al torrente circulatorio o por administración inadvertida de alguna vena y su difusión a sangre, el paciente puede tener una súbita alteración en sus capacidades.
En ese momento precisará además del reconocimiento precoz, la atención inmediata con medidas generales: soporte respiratorio y circunstancialmente, soporte circulatorio y, también, la administración de Intralipid, el excipiente que se utiliza en la nutrición parenteral, y que sirve para eliminar esa sobredosificación de anestésico mientras se controlan los otros síntomas.

En el ámbito del tratamiento del dolor, aunque pueda parecer paradójico, también empleamos los anestésicos locales por vía intravenosa a dosis bajas, para revertir algunos cuadros de dolor sistémico o sensibilización central.
Los ciclos de tratamientos de lidocaína intravenosa asociada a algunas otras sustancias son herramientas muy útiles, seguras y fáciles de utilizar, tomando unas mínimas precauciones, como monitorización y dosificación lenta.

Los anestésicos locales son herramientas de grandísima capacidad que, bien utilizados, constituyen un aliado imprescindible en casi todos los ámbitos médicos y en particular en aquellos que tienen que ver con el dolor, pero precisan un conocimiento de la farmacología, del mecanismo de acción y de los riesgos de la sobredosificación o utilización inadecuada.
